ASC61 I期临床研究正在美国进行,新药(IND)已于2015年获得批准中国ASC61是一种自主研发的口服PD-L1小分子抑制剂
杭州绍兴,中国,2022年11月16日/美通社/——Ascletis Pharma Inc.(香港交易所代码:1672,“Ascletis”)今天宣布,中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准其自主研发的用于治疗晚期实体瘤的口服PD-L1小分子抑制剂ASC61的新药研究(IND)申请。虽然ASC61 I期剂量递增研究正在美国进行,但IND已于2015年批准中国将加速ASC61在全球的发展。
ASC61是一种口服小分子抑制剂前药。其活性代谢物ASC61-A是一种有效的高选择性抑制剂,通过诱导PD-L1二聚化和内化来阻断PD-1/PD-L1相互作用。作为单一药物,ASC61在包括人源化小鼠在内的多种动物模型中显示出显著的抗肿瘤效果。临床前研究表明,ASC61在动物模型中具有良好的安全性和药代动力学特征。
在一项使用人PD-L1表达细胞和新鲜外周血单个核细胞(PBMCs)共培养实验的头对头比较研究中,ASC61-A处理以浓度依赖的方式诱导IFNγ的分泌,并伴有EC502.86 nM。ASC61-A诱导的最大IFNγ水平与上市的PD-1抗体Keytruda诱导的相似。
与PD-1/PD-L1抗体注射相比,口服PD-L1抑制剂ASC61具有以下优点:(1)患者依从性更高,给药简单安全,无需去医院注射;(2)所有口服联合疗法与其他口服抗肿瘤药物的易用性;(3)调整剂量更容易管理免疫相关不良反应(irAEs);(4)成本相对较低;(5)渗透性高,可分布到靶组织。
“免疫原性和进入肿瘤组织的渗透性差是治疗性抗体的主要限制,这可能导致PD-1/PD-L1抗体的低应答率。作为一种高度分化的小分子PD-L1抑制剂,ASC61在美国晚期实体瘤患者的剂量递增研究中显示出良好的安全性美国到目前为止。有两项IND批准美国和中国我们希望加速ASC61的全球发展,并为晚期实体瘤患者提供更多选择。”吴金子Ascletis创始人、董事长兼首席执行官。
关于Ascletis
雅诗利康是一家创新研发驱动型生物技术公司,在香港联交所上市(1672.HK),涵盖从发现、开发到生产和商业化的整个价值链。在拥有深厚专业知识和良好业绩记录的管理团队的领导下,Ascletis专注于从全球角度来看尚未满足医疗需求的三个治疗领域:病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肿瘤学。通过卓越的执行力,爱思提斯迅速推进其药物管线,目标是在全球竞争中领先。迄今为止,Ascletis有三种上市产品,即利托那韦片剂,GANOVO®和ASCLEVIR®以及22种正在研发中的候选药物。最先进的候选药物包括ASC22 (HBV功能性治愈)、ASC10和ASC11(口服小分子治疗COVID-19)、ASC40(复发性胶质母细胞瘤)、ASC42(原发性胆道胆管炎)和ASC40(痤疮)。
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来源:Ascletis Pharma Inc.
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